药物在血浆中与血浆蛋白结合后可使
药物在血浆中与血浆蛋白结合后可使药物暂时失去药理活性,形成一种动态平衡的储存形式。
药物进入血液循环后,部分会与血浆蛋白结合形成复合物,其中白蛋白是最主要的结合蛋白。这种结合具有可逆性,结合型药物与游离型药物之间保持动态平衡。药物蛋白结合率受多种因素影响,包括药物分子结构、血浆蛋白浓度以及体内酸碱平衡状态。高蛋白结合率的药物在血浆中主要以结合形式存在,游离药物浓度较低。这种结合能延长药物在体内的停留时间,减少药物通过肾脏的排泄速度。同时结合型药物无法跨膜分布到靶组织,也不能与受体结合产生药理作用。只有当游离药物被代谢或排泄后,结合型药物才会逐渐解离以维持平衡。
药物与血浆蛋白结合有助于维持血药浓度的稳定性,避免药物浓度骤升骤降。但这种结合也可能导致药物相互作用,当两种高蛋白结合率的药物同时使用时,可能竞争有限的结合位点,使其中一种药物的游离浓度突然升高,增加不良反应风险。某些病理状态如低蛋白血症会显著减少药物结合能力,导致游离药物比例异常增高。老年人由于血浆蛋白水平下降,对高蛋白结合率药物更敏感,可能需要调整剂量。
建议在使用高蛋白结合率药物时定期监测血药浓度,特别是联合用药或存在肝肾功能异常时。避免突然改变高蛋白饮食可能引起的血浆蛋白水平波动。用药期间如出现异常反应应及时就医,由医生评估是否需要调整治疗方案。维持规律作息和均衡营养有助于稳定血浆蛋白水平,保证药物在体内正常分布和代谢。
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